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揭开B型G蛋白偶联受体真面目
作者:生物谷 发表时间:2014年07月18日

  来自美国斯克利普斯研究所和中国国家新药筛选中心、中国科学院上海药物研究所的科学家,在国际上首次解析了胰高血糖素受体7次跨膜区域的三维分子结构,从而改变了长期以来在B型G蛋白偶联受体结构研究方面所遭遇的困境。利用该成果,研究人员有望设计和开发出治疗2型糖尿病的口服新药。G蛋白偶联受体分为A、B、C、D、E、F等六种类型,约有40%的现代药物以这类受体为靶点。从破解第一个G蛋白偶联受体三维分子结构至今,已获解析的均属于A型。从对维持生命活动的重要程度来看,B型G蛋白偶联受体的作用不可忽视。此次研究人员获得了分辨率为3.4埃的胰高血糖素受体7次跨膜区域的蛋白晶体,并构建了该受体与胰高血糖素进行分子识别的结构模型。

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